111 件の論文
薬物が生体でどのように働き、どのような影響を与えるのかを探求する薬理学と毒性学は、新しい治療法の開発や安全性の確保に不可欠な分野です。Gist.Science では、この領域で発表された最新の実験結果を、専門家だけでなく誰でも理解しやすい形で届けることを目指しています。
当サイトでは、bioRxiv から公開されるすべての関連予稿を自動的に収集し、専門的な技術的要点を網羅しつつ、平易な言葉で要約した解説を即座に提供します。これにより、複雑な研究データも直感的に把握できるようになり、科学の最前線へのアクセスが格段に身近になります。
以下に、このカテゴリに分類された最新の予稿リストと、それらに対応する要約をご紹介します。
本研究は、Gene III(R) L-エルゴチオネインの補給が、酸化ストレスと炎症を軽減し、AMPK/PGC-1αシグナル伝達経路を活性化してミトコンドリア機能と細胞保護を強化することにより、マウスにおける運動誘発性疲労を効果的に緩和することを実証している。
本研究は、殺線虫剤であるチオキサザフェンが、特定のシトクロムP450酵素によってプロテアソームを阻害する毒素へと生体内活性化されることにより、皮膚の発疹および致死性を引き起こすことを明らかにしており、このメカニズムは、酵素活性における種差のために市販前試験では見逃されていた。
本研究は、NP137によるネトリン-1の阻害が、3つのトランスレーショナルモデルにおいて癌誘発性骨痛の緩和や骨破壊の抑制に失敗したことを示しており、これはネトリン-1が疾患の初期段階に関与している可能性はあるものの、その阻害が治療的な抗侵害受容効果をもたらさないことを示唆している。
本研究は、データ非依存型アクリジション質量分析法を用いてヒト胎盤における膜結合型輸送タンパク質を包括的にプロファイリングし、溶質キャリアおよびATP結合カセットトランスポーターの存在量が、正期産と比較して妊娠初期において有意に高いことを明らかにし、それによって、栄養素や異物への胎児の曝露が妊娠を通じてどのように変化するかについての重要な知見を提供した。
本研究は、エルゴチオニンが、単独またはビタミンK2、D3、およびL-トレオン酸マグネシウムとの併用によって、卵巣摘出マウスにおける全身性の酸化ストレス、炎症、および骨代謝回転の異常を効果的に軽減し、脛骨の微細構造を完全に回復させるには至らないものの、大腿遠位部の骨梁面積を維持することに成功したことを示している。
研究者らは、混合・読取型蛍光偏光アッセイを用いたダイレクト・トゥ・バイオロジー・アプローチにより、弱いSARS-CoV-2 Mac1阻害剤であるGS-441524を、共結晶構造解析を通じてその結合様式を解明しつつ、極めて強力で広範なスペクトルを持つ阻害剤KP-S54へと変換することに成功した。
本研究は、2Dおよび3D膠芽腫モデルにおけるブパルリシブのモジュラー型高分子ナノ医薬品を評価しており、ポリマーの結合によって遊離薬物と比較して効力が低下するものの、還元応答性のジスルフィド結合を用いた製剤は濃度依存的な活性を維持しており、さらなる開発に向けた最も有望な戦略であることを示している。
本研究は、ペルフルオロオクタン酸（PFOA）への曝露が、キリコバエ（*Drosophila melanogaster*）の幼虫の発育を加速させ、ミトコンドリア代謝を阻害し、その結果として代謝熱産生の増加および環境ストレスに対する感受性の高まりを、用量および文脈依存的に引き起こすことを示している。
本研究は、5-O-スルファモイルアデノシン（5-SA）ががんタンパク質NSD1を阻害することでがん細胞の増殖および腫瘍の成長を抑制すると同時に、相乗効果を通じてがん細胞およびゼノグラフト腫瘍の5-フルオロウラシル（5-FU）に対する感受性を高めることを実証している。
本研究は、計算ネットワークモデリングと実験的検証を組み合わせることで、DYRK1Aの阻害が虚血再灌流障害後の心筋細胞の細胞周期再突入および機能的な心機能回復を促進することを実証し、E2F1がこの再生プロセスの主要な転写駆動因子であることを特定した。